Vardenafil API

Wirkungsmechanismus:Die selektive Hemmung von PDE5 (Phosphodiesterase 5) erhöht den CGMP -Spiegel und verbessert die erektile Funktion.

Strukturelle Merkmale:Sildenafil sehr ähnlich, beide basierend auf der Kernstruktur des Imidazotriazinrings, jedoch mit chemischer Modifikation, um die Hemmung von PDE5 zu verbessern.

Syntheseweg:

Cyclisation: 2- Ethoxybenzenecarboximidamid reagiert mit 2- Butyramidopropionsäure und Ethoxyallylchlorid, um den Imidazotrizinring zu konstruieren.

Sulfonation:Erzeugung von Sulfonylchlorid -Zwischenprodukt.

Kondensationsreaktion:Kondensation mit 1- Ethylpiperazin, um die Synthese zu vervollständigen.

 

 

Sind Tadalafil und Vardenafil gleich?

1.Mechanismus des Handelns
Gemeinsamkeiten:
Sowohl Vardenafil als auch Tadalafil arbeiten selektiv Phosphodiesterase 5 (PDE5) und die Verringerung des Abbaus von CGMP (Cyclic Guanosin-Monophosphat), wodurch die Stickoxid (NO)-vermittelte Relaxation der glatten Muskulatur, Verbesserung des Blutflusses und das Promenieren von Büstenstörungen verbessert werden.

Unterschiede:

Inhibitorische Potenz:

Vardenafil hat eine IC50 (halbe inhibitorische Konzentration)=0. 7 nm und ist bei der Hemmung von PDE5 wirksamer.

Tadalafil hat eine IC 50=0. 9 nm, die etwas weniger wirksam ist als Vardenafil, jedoch eine größere PDE5 -Selektivität (weniger Hemmung von PDE1 und PDE6 und weniger Nebenwirkungen).

 

2. Chemische Struktur
Vardenafil

Die Kernstruktur ist ein Imidazotriazinring, der dem von Sildenafil sehr ähnlich ist.

Die 1- Ethylpiperazin -Einheit wird durch Sulfonation und Kondensation eingeführt, um die Lipidlöslichkeit und das Targeting zu verbessern.

Tadalafil:

Die Kernstruktur ist ein Benzodiazepin-ähnlicher Ringderivat mit signifikanten strukturellen Unterschieden zu Sildenafil und Vardenafil.

Es hat ein Carbolin -Rückgrat, das ihm einzigartige lang wirkende Eigenschaften verleiht.

 

Daraus ist klar, dass:Tadalafil und Vardenafil sind nicht das gleiche Medikament und die Hauptunterschiede sind:

Struktur: Tadalafil ist ein Benzodiazepin -Derivat und Vardenafil ist ein Imidazotriazinderivat.

Pharmacodynamik: Vardenafil ist potenter, wenn die PDE5 hemmt, und Tadalafil ist selektiver.

Pharmakokinetik: Tadalafil ist lang wirksam, Vardenafil ist schneller wirkend, hat aber eine kürzere Wirkungsdauer.

Indikationen: Tadalafil wird auch bei der Behandlung von BPH verwendet.

 

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Englischer Name	CAS Nr.
Tadalafil	171596-29-5
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Flibanserin	167933-07-5
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